международный медицинский портал - новости медицины в медицине, лечение, болезни, народные методы и лекарства    




Разделы сайта

Поиск по сайту
Пользовательского поиска



Главная > Действующие вещества > C > Cycloserine - Справочник лекарств



Cycloserine инструкция, описание и применение

Cycloserine Циклосерин: инструкция и применение
Русское название
Циклосерин
Латинское название вещества Циклосерин
Cycloserine
Химическое название
(R)-4-Амино-3-изоксазолидинон

Брутто-формула
C3H6N2O2
Фармакологическая группа вещества Циклосерин
Другие антибиотики

Нозологическая классификация (МКБ-10)
A15-A19 Туберкулез
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Код CAS
68-41-7
Характеристика вещества Циклосерин
Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.
Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH.

Фармакология
Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное. Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.
Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.
В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.
После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Применение вещества Циклосерин
Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Циклосерин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие
Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым, начальная доза — 500 мг/сут с интервалом 12 ч, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г; у детей начальная доза — от 10 мг/кг/сут, затем доза изменяется в зависимости от уровня циклосерина в крови и терапевтического эффекта.

Меры предосторожности вещества Циклосерин
В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.
Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Особые указания
Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.

Год последней корректировки
2001
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти

Таблица 1

Торговые названия препаратов с действующим веществом
 
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
D-циклосерин 0.027
Коксерин 0.02
Майзер 0.017
Циклосерин 0.048


Рассказать в соц сетях:





Из этой же рубрики
Cefadroxil
Choline Theophyllinate
Codeine + Caffeine + Metamizole Sodium+ Phenobarbital
Choriogonadotropin Alfa
Cisplatin
Chamomillae Recutitae Flores + Salviae Officinalis Folia
Cefradine
Ceftazidime
Carbendazim
Colistimethate Sodium + Tetracycline + Chloramphenicol
Ciprofibrate
Chlorphenamine + Phenylpropanolamine
Cefapirin
Ceftibuten
Crataegi Flores


Вверх страницы


Обратная связь


Алфавитный указатель RUS

Алфавитный указатель ENG
A K T
B L U
C M V
D N W
E O X
F P Y
G Q Z
I R
J S

Случайная выборка


Медицинские словари Медицинские энциклопедии Медицинские справочники